KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，概况30%的肿瘤王人存在KRAS突变，包括90%的胰腺癌，30%~40%的结直肠癌和15%~20%的肺癌。KRAS G12D是胰腺癌中最常见的KRAS基因突变，高达36%；其次是结直肠癌（CRC，占比约12%）和非小细胞肺癌（NSCLC，占比约4%）。

GFH375（VS-7375）为口服高活性、高遴选性小分子KRAS G12D（ON/OFF）阻止剂，通过非共价体式贯串KRAS G12D卵白，阻止其与下流效应卵白贯串，从而在细胞中冒昧KRAS G12D对下流通路的抓续活化，最终高效阻止肿瘤细胞增殖。临床前研究已露出GFH375单药对肿瘤滋长的阻止效应随用药剂量和周期增长而普及，且在激酶遴选性和安全性靶点测试中露出低脱靶风险。

此前，2025年7月25日，劲方医药晓示，其口服小分子KRAS G12D（ON/OFF）阻止剂GFH375获取好意思国食物药品监督惩办局 (FDA)授予快速通说念阅历认定，用于KRAS G12D突变局部晚期或飘零性胰腺导管腺癌（PDAC）的一线及后线调治。

2025年10月，劲方医药GFH375单药调治KRAS G12D突变型胰腺导管腺癌（PDAC）数据登陆2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会的破碎性研究节录（LBA）和理论论说。

截止2025年9月27日，I/II期查考中共有66例经治晚期PDAC患者，扫数患者接管首剂GFH375调治距数据截止日至少4个月：95.5%患者入组时同一肿瘤飘零（均为IV期），常见的边远飘零包括肝飘零（78.8%）、肺飘零（28.8%）、腹膜飘零（28.8%）。68.2%的患者既往已接管过二线及以上调治（主要为化疗），其中1/3的患者既往已接管过免疫调治。

疗效后果露出：共59例患者完成至少一次调治后肿瘤评估：客不雅缓解率（ORR）为40.7%、疾病适度率（DCR）为96.7%；91.5%的患者靶病灶肿瘤松开。中位随访本领为5.65个月，中位无推崇生计期（mPFS）为5.52个月，4个月无推崇生计率（PFS rate）达到78.2%。截止数据截止日，中位总生计期（OS）尚未达到，4个月总生计率（OS rate）为92.2%。

在安全性方面，RP2D剂量组PDAC调治的合座安全性可控、耐受性雅致无比：最常见调治干系不良事件（TRAE）包括泻肚、中性粒细胞减少、吐逆等；TRAE多半为1-2级，经缓助性调治后收复、安全性可控；3级及以上TRAE发生率为31.8%，其中仅1例患者发生4级TRAE（中性粒细胞减少，经缓助性调治后收复）。未发生5级TRAE。

总的来说，在PDAC患者中，GFH375具有显耀的临床疗效况且安全性可控。

现在有“一项比拟GFH375单药与研究者遴选化疗调治KRAS G12D突变型经治飘零性胰腺癌患者的灵验性及安全性/耐受性的多中心、绽放标签、就地对照的III期临床研究惠州市思嘉汽车用品厂。”正在招募中！